Sefalosporin tablet generasi ke-4. Antibiotik-sefalosporin generasi ke-4

Sefalosporin milik obat beta-laktam. Mereka mewakili salah satu kelas terbesar dari obat antibakteri.

Ikhtisar

Relatif baru dianggap sefalosporin generasi ke-4. bentuk lisan dalam kelompok ini tidak tersedia. Tiga sisanya diwakili dengan cara penggunaan oral dan parenteral. Sefalosporin memiliki produktivitas yang tinggi dan toksisitas relatif rendah. Karena ini mereka menempati posisi terdepan pada frekuensi digunakan dalam praktek klinis semua agen antibakteri.

Indikasi untuk Gunakan untuk setiap sefalosporin generasi tergantung pada sifat farmakokinetik dan aktivitas antibakteri. Obat memiliki kesamaan struktural terhadap penisilin tersebut. Ini menentukan mekanisme seragam efek antimikroba, serta lintas-alergi pada beberapa pasien.

berbagai aktivitas

Sefalosporin memiliki efek bakterisida. Hal ini terhubung dengan pelanggaran membentuk dinding sel bakteri. Di antara yang pertama untuk kecenderungan generasi ketiga untuk secara signifikan memperluas jangkauan aksi dan meningkatkan aktivitas antimikroba pada mikroba Gram-negatif dengan sedikit efek menurunkan pada mikroorganisme gram positif. Untuk umum untuk semua properti media termasuk tidak adanya dampak yang signifikan pada enterococci dan beberapa mikroba lainnya.

Banyak pasien tertarik, mengapa tidak dirilis sefalosporin generasi ke-4 di tablet? Fakta bahwa obat ini memiliki struktur molekul khusus. Tidak memungkinkan bahan aktif untuk menembus struktur sel mukosa usus. Oleh karena itu, sefalosporin generasi ke-4 di tablet tidak tersedia. Semua obat-obatan dalam kelompok ini dirancang untuk pemberian parenteral. Tersedia dalam 4 generasi cephalosporins dalam ampul dengan pelarut.

sefalosporin generasi ke-4

Obat dalam kelompok ini ditugaskan secara eksklusif oleh spesialis. Ini adalah kategori yang relatif baru dari obat-obatan. Sefalosporin 3, 4 generasi memiliki kisaran yang sama dari efek. Perbedaannya adalah efek samping yang lebih sedikit pada kelompok kedua. Berarti "Cefepime", misalnya, sejumlah parameter dekat dengan obat generasi ketiga. Namun karena beberapa keanehan dalam struktur kimia, ia memiliki kemampuan untuk menembus dinding luar mikroorganisme gram negatif. Dalam hal ini berarti "Cefepime" relatif stabil terhadap hidrolisis oleh beta-laktamase (kromosom) C-class. Oleh karena itu, terlepas dari karakteristik khas sefalosporin generasi ke-3 (berarti "ceftriaxone" "Cefotaxime"), pameran obat fitur seperti:

• berdampak pada mikroba overproducing beta-laktamase (kromosom) C-class;
• aktivitas tinggi relatif terhadap mikroorganisme non-fermentasi;
• ketahanan yang lebih tinggi terhadap hidrolisis beta-laktamase spread spectrum (nilai fitur ini tidak jelas sampai akhir).

obat-obatan Ingibitorzaschischennye

Kelompok ini mencakup satu obat "cefoperazone / sulbaktam". Dibandingkan dengan monosredstvom, dikombinasikan obat telah memperluas spektrum aktivitas. Ini mempengaruhi mikroorganisme anaerob, mayoritas strain Enterobacteriaceae, mampu menghasilkan beta-laktamase.

farmakokinetik

Parenteral sefalosporin 3, 4, generasi yang sangat baik diserap bila diberikan ke dalam otot. Obat-obatan untuk pemberian oral ditandai dengan daya serap yang tinggi di saluran pencernaan. Bioavailabilitas akan tergantung pada obat tertentu. Hal ini di kisaran 40-50% (untuk obat "Cefixime", misalnya) untuk 95% (untuk dana "Cefaclor" "sefadroksil" "Sefaleksin"). penyerapan oral obat tertentu dapat memperlambat asupan makanan. Tapi obat seperti "Sefuroksim pertapa" selama penyerapan dihidrolisis. Lebih rilis yang cepat dari komponen aktif ketika mempromosikan makanan.

sefalosporin generasi ke-4 didistribusikan dengan baik di banyak jaringan dan organ (termasuk prostat), serta rahasia. Pada konsentrasi obat yang tinggi ditemukan dalam cairan sinovial dan peritoneal, perikardial dan pleura, tulang dan kulit, jaringan lunak, hati, otot, ginjal dan paru-paru. Kemampuan untuk lulus BBB dan membentuk konsentrasi terapi dalam CSF akan lebih parah obat generasi ketiga seperti "Ceftazidime" "ceftriaxone" serta "Cefotaxime" dan perwakilan keempat - berarti "Cefepime".

Metabolisme dan ekskresi

Mayoritas sefalosporin tidak mengalami kerusakan. Pengecualian dianggap sebagai obat "cefotaxime". Hal biotransfomiruetsya diikuti oleh pembentukan produk aktif. sefalosporin diekskresikan 4 generasi, serta perwakilan dari lainnya, terutama ginjal. Ketika memudar dalam urin ditemukan konsentrasi yang relatif tinggi.

Obat "cefoperazone" dan "Ceftriaxone" ditandai dengan eliminasi ganda - hati dan ginjal. Bagi kebanyakan sefalosporin paruh adalah dalam waktu satu sampai dua jam. Sebuah waktu yang lebih lama diperlukan untuk dana "seftibuten," "Cefixime" (3-4 jam) serta "Ceftriaxone" (8,5 jam). Hal ini memungkinkan untuk menetapkan mereka sekali sehari. Pada pasien dengan gagal ginjal, dosis obat perlu dikoreksi.

efek samping

Antibiotik - sefalosporin generasi ke-4 - menyebabkan sejumlah konsekuensi negatif, termasuk:

• Alergi. Pasien mungkin mengalami eritema multiforme, ruam, urtikaria, serum sickness, eosinofilia. Efek samping dari kategori ini juga termasuk shock anafilaksis, demam, angioedema, bronkokonstriksi.
• reaksi hematologi. Di antara mereka adalah untuk memberikan positif Coombs, leukopenia, eosinofilia (jarang), anemia hemolitik, neutropenia.
• gangguan saraf. Dalam penerapan dosis yang lebih tinggi pada pasien dengan disfungsi ginjal kejang diamati.
• Hati: peningkatan transaminase.
• gangguan pencernaan. Di antara efek negatif adalah diare cukup umum, kolitis pseudomembran, muntah dan mual, nyeri di perut. Dalam kasus tinja cair dengan fragmen darah obat terbalik.
• reaksi lokal. Ini termasuk infiltrasi dan nyeri di tempat injeksi intramuskular dan flebitis dengan injeksi intravena.
• Efek lainnya dinyatakan dalam bentuk kandidiasis vagina dan mulut.

Indikasi dan kontraindikasi

sefalosporin generasi ke-4 ditugaskan ketika nizkominalnyh berat sebaiknya infeksi yang disebabkan oleh mikroflora multidrug-resistant. Ini termasuk pleura empiema, abses di paru-paru, pneumonia, septicemia, tulang dan gangguan sendi. 4 menunjukkan infeksi sefalosporin generasi rumit oleh jenis di saluran kemih, melawan neutropenia dan negara-negara imunodefisiensi lainnya. Obat-obatan yang tidak ditugaskan untuk intoleransi individu.

tindakan pencegahan

Dalam menerapkan cross-type alergi diamati. Pasien toleran terhadap penisilin ditandai reaksi mirip dengan sefalosporin generasi pertama. alergi silang ketika menerapkan kategori kedua atau ketiga adalah lemah (1-3% dari kasus). Dengan sejarah reaksi langsung jenis (misalnya, shock anafilaksis , atau urtikaria), obat generasi pertama ditugaskan dengan hati-hati. Persiapan kategori berikut (terutama keempat) lebih aman.

Hamil dan menyusui

Sefalosporin diangkat antenatal tanpa batasan khusus. Namun, studi terkontrol yang memadai tentang keamanan obat-obatan tidak dilakukan. Pada konsentrasi rendah dari sefalosporin dapat menembus ke dalam susu. Terhadap latar belakang obat selama menyusui kemungkinan akan berubah dalam mikroflora usus, kandidiasis, ruam kulit, sensitisasi anak-anak.

Pediatri dan geriatri

Dalam penerapan bayi baru lahir mungkin akan meningkatkan paruh pada latar belakang penghambatan ekskresi ginjal. Pada pasien usia lanjut, perubahan fungsi ginjal, dan karena itu kemungkinan perlambatan dalam menghilangkan obat. Ini mungkin membutuhkan aplikasi sirkuit penyesuaian dan dosis.

disfungsi ginjal

Sejak penghapusan sebagian sefalosporin terjadi terutama melalui sistem ginjal dalam bentuk aktif, regimen dosis harus disesuaikan untuk mencerminkan karakteristik organisme. Pada dosis tinggi, terutama dalam kombinasi dengan diuretik loop, aminoglikosida atau efek nefrotoksik kemungkinan terjadinya.

disfungsi hati

Beberapa obat diekskresikan dalam empedu, dan karena itu pasien dengan penyakit hati berat, dosis harus dikurangi. Pada pasien ini ada kecenderungan tinggi untuk perdarahan dan gipoprotrombinemii dalam aplikasi berarti "cefoperazone". Sebagai tindakan pencegahan yang direkomendasikan vitamin K.