Asam uroksoksikolat: petunjuk penggunaan, analog, review

Baru-baru ini, asam ursodeoxycholic telah semakin digunakan untuk mengobati berbagai lesi hati. Instruksi untuk penggunaan senyawa kimia ini menunjukkan keefektifannya pada banyak penyakit serius. Apa ini substansi Apa yang dimaksud dengan asam ursodeoxycholic? Di mana produk itu hadir?

Deskripsi

Asam uroksoksikolat, yang penggunaannya didasarkan pada asal dan sifatnya, adalah bubuk kristal kuning putih. Ini memiliki rasa pahit. Zat ini dalam tubuh manusia yang berfungsi normal diproduksi dalam jumlah kecil. Berat jenisnya sekitar 5% dari total massa asam empedu. Ini bersifat hidrofilik dan tidak memiliki sitotoksisitas. Senyawa kimia ini larut dalam alkohol dan asam glasial asetat, sedikit larut dalam kloroform dan praktis tidak larut dalam air. Asam uroksoksikolat pada produk tidak terkandung. Hal ini ditemukan di kantong empedu beruang coklat.

Asam uroksoksikolat (UDCA) adalah epimer asam chenodeoxycholic. Awalnya, itu digunakan untuk pengobatan refluks gastritis dan pembelahan batu empedu. Seiring waktu, itu mulai digunakan pada banyak penyakit lainnya. UDCA dianggap sebagai asam empedu teraman .

Tindakan asam ursodeoxycholic

Sampai saat ini, penggunaan UDCS adalah standar untuk pengobatan berbagai penyakit hati kolestatik dengan komponen autoimun. Mekanisme kerja agen ini adalah menstabilkan sel-sel organ ini. Molekul-molekulnya bisa tertanam di selaput sel hati - hepatosit. Karena ini mereka mampu membuat mereka lebih tahan terhadap aksi faktor agresif. Agen hepatoprotective ini memiliki efek choleretic. UDCS mengurangi sintesis kolesterol di hati dan mencegah penyerapannya di dalam usus. Obat ini mengurangi lithogenisitas empedu dan meningkatkan kandungan asam di dalamnya. Ini meningkatkan aktivitas lipase, sekresi pankreas dan lambung. Asam uroksoksikolat memiliki efek hipoglikemik, merangsang pembentukan dan pemisahan empedu, mengurangi kadar kolesterol di dalamnya.

Obat ini kondusif untuk pembelahan sebagian atau seluruhnya dari batu kolesterol. Itu sebabnya lebih sering digunakan. Menghubungkan dengan kolesterol, ia meningkatkan kelarutan kristal-kristalnya, yang berakibat destruktif pada batu empedu. UDCA memiliki efek imunomodulator, yang terdiri dari peningkatan aktivitas limfosit, mengurangi ekspresi berbagai antigen pada membran hepatosit. Ini mempengaruhi jumlah limfosit-T, mengurangi jumlah eosinofil.

UDCA mengurangi konsentrasi kolesterol dalam cairan empedu dengan dispersi dan peralihan zat ini ke fase kristal cair. Ini mempengaruhi sirkulasi enterohepatik garam empedu. Akibatnya, reabsorpsi di usus senyawa hidrofobik endogen dan toksik menurun. Obat ini memiliki efek hepatoprotective dan choleretic langsung. Asam uroksoksikol, yang diulas oleh spesialis di bidang hepatologi bersaksi tentang keefektifannya, mampu mengurangi fibrosis hati dengan degenerasi lemaknya.

Aplikasi

Asam uroksoksikolat, penggunaan yang dilakukan di bawah pengawasan dokter yang hadir, ditentukan dalam kondisi patologis seperti:

• adanya batu kolesterol yang dilokalisasi di kantong empedu atau saluran umum;

• ketidakmungkinan pengobatan dengan metode endoskopi atau bedah;

• hepatitis kronis, atipikal, akut dan autoimun ;

• adanya batu kolesterol setelah litotripsi mekanis dan ekstrasorporeal;

• Kerusakan hati beracun (obat, alkohol);

• sclerosing cholangitis;

• Sirosis biliaris primer tanpa tanda dekompensasi;

Atresia dari saluran empedu;

• fibrosis kistik;

• hepatitis aktif kronis;

• Kolestasis dengan nutrisi parenteral;

• Diskinesia bilier;

• sindrom dyspeptic empedu dengan dyskinesia barium dan kolesistopati;

• opisthorchiasis kronis;

Atresia kongenital saluran empedu;

• Refluks empuk-esophagitis dan gastritis refluks.

Asam urotoksikolat (UDCA) juga digunakan untuk mencegah kerusakan hati yang disebabkan oleh penggunaan sitostatika dan kontrasepsi hormonal. Ini diresepkan untuk penyakit lain yang disebabkan oleh kemacetan empedu. UDCS diresepkan untuk perawatan tambahan untuk transplantasi hati atau organ lainnya.

Kontraindikasi

Ursodeoxycholic acid, yang tinjauannya sebagian besar positif, memiliki kontraindikasi yang serius. Ini termasuk:

• Penyakit inflamasi pada kantong empedu, usus dan saluran empedu pada fase akut;

• Batu empedu rontgen positif dengan kandungan kalsium tinggi;

• obstruksi saluran empedu;

• hipersensitivitas;

• sirosis hati selama dekompensasi;

• Penyakit Crohn;

• Kelainan yang diucapkan dalam fungsi pankreas, hati dan ginjal.

Pembatasan penggunaannya

Asam uroksoksikolat, instruksi untuk penggunaannya jelas menunjukkan tidak adanya batasan ketat penggunaannya, tidak ditentukan untuk anak di bawah 3 tahun dalam bentuk kapsul. Untuk perawatan mereka, suspensi yang mengandung zat obat ini digunakan. Sejauh ini, spesialis belum melakukan studi yang relevan yang bertujuan untuk menentukan efek chololitholytic zat ini tergantung pada usia anak. Pada saat yang sama, penelitian pada anak-anak dengan atresia pada saluran empedu dan beberapa penyakit hati tidak menunjukkan masalah pediatri spesifik.

Obat yang mengandung asam ursodeoxycholic diresepkan untuk wanita hamil hanya jika perkiraan efek terapi dengan obat ini melebihi risiko potensial bagi anak yang belum lahir. Pada saat yang sama, kita tidak boleh lupa bahwa tidak ada seorangpun yang telah melakukan penelitian ilmiah lengkap mengenai keamanan zat ini untuk kategori pasien ini. Karena tidak diketahui apakah UDCA menembus ke dalam ASI, diperlukan kehati-hatian dalam meresepkan obat ini kepada wanita menyusui.

Efek samping

Asam uroksoksikolat, instruksi untuk penggunaannya menunjukkan tidak hanya keterbatasan penggunaannya, tetapi juga pada kemungkinan efek samping, dapat menyebabkan fenomena patologis seperti:

• sembelit, diare;

• mual;

• peningkatan aktivitas transaminase;

• nyeri pada daerah hipokondrium dan epigastrik yang tepat;

• Reaksi alergi terhadap kulit (gatal, ruam);

Kalsinasi batu.

Pengobatan sirosis bilier primer dengan obat ini kadang-kadang mengarah pada fakta bahwa pasien mengalami dekompensasi sementara yang hilang setelah penarikan obat ini.

Tindakan pencegahan

Untuk litolisis batu kolesterol yang berhasil dengan bantuan UDCA, kondisi berikut harus dipertimbangkan:

• Ukurannya tidak melebihi 2 cm;

• mereka tidak memberi bayangan pada radiografi;

• kandung empedu berfungsi normal;

• Saluran mempertahankan patensi;

• gelembung itu penuh dengan batu kurang dari separuh;

• Saluran empedu tidak mengandung batu.

Apa pembatasan lain yang dimiliki asam ursodeoxycholic? Instruksi untuk produk medis ini menunjukkan bahwa dengan perawatan yang berkepanjangan, yang lebih dari 1 bulan, perlu dilakukan pemantau transaminase hati secara teratur (sekali dalam 30 hari), fosfatase, bilirubin, gamma-glutamiltransferase. Melakukan analisis semacam ini sangat penting dalam terapi 3 bulan awal dengan UDCS. Keefektifan pengobatan dikonfirmasi setiap enam bulan dengan pemeriksaan rontgen dan pemeriksaan ultrasonografi dari biliary excrements. Untuk mencegah serangan kekambuhan cholelithiasis, pengobatan dilanjutkan setelah pembubaran batu secara tuntas. Ini bisa bertahan berbulan-bulan.

Selama pengobatan UDCS, wanita usia subur dianjurkan untuk menggunakan metode perlindungan yang dapat diandalkan sejak kehamilan. Ini bisa berupa obat non-hormonal atau kontrasepsi dengan sejumlah kecil estrogen.

Bentuk pelepasan dan dosis

Asam uroksoksikolat, instruksi untuk penggunaannya memberikan deskripsi rinci tentang rejimen untuk pemberiannya, tersedia dalam bentuk sediaan semacam itu:

• kapsul dan tablet 150 dan 250 mg;

• suspensi untuk anak-anak.

Dosis asam ursodeoxycholic dibentuk secara ketat satu per satu. Itu tergantung dari beratnya kondisi dan berat badan seseorang. Paling sering diresepkan pada 10-20 mg / kg per hari. Dosis ini diambil sekaligus, di malam hari. Durasi terapi secara langsung tergantung pada indikasi. Obat ini diserap di usus kecil, dan setelah 3 jam di dalam plasma darah, konsentrasi tertinggi dicatat. Asupan konstan obat-obatan yang mengandung asam ursodeoxycholic menjadikannya asam empedu utama dalam tubuh manusia. Zat ini mengalami serangkaian transformasi keseluruhan dan pada hasil akhir diekskresikan sebagai metabolit dengan kotoran dan urin.

Durasi terapi ditentukan oleh dokter yang merawat. Bisa berbeda tergantung dari jenis penyakitnya. Dalam beberapa kasus yang sangat parah, penggunaan obat UDCA berlangsung selama bertahun-tahun.

Interaksi dengan obat lain

Dengan administrasi bersama UDCA dan "Cyclosporine," penyerapan yang terakhir tidak dapat diperkirakan meningkat. Pada saat bersamaan, konsentrasi plasma darah meningkat tajam konsentrasi obat ini. Dalam kasus yang jarang terjadi dengan memakai UDCS bersamaan dengan obat "Ciprofloxacin", konsentrasi yang terakhir menurun.

Asam uroksoksikol (analog)

Asam ursoksoksikolat (kapsul, tablet) tersedia dengan nama yang berbeda. Cara seperti itu berbeda di antara mereka sendiri dengan zat bantu yang membentuk komposisi mereka. Jadi, dijual adalah mungkin untuk memenuhi obat-obatan berikut dengan asam ursodeoxycholic:

• Kapsul "Ursosan", ditujukan untuk pengobatan penyakit hati difus, cholelithiasis, dengan gastritis refluks empedu dan esofagitis refluks, sirosis primer, kerusakan hati obat dan racun, kolesistektomi, penyakit alkohol, kolangitis sklerosis, atresia saluran empedu, steatohepatitis non-alkohol. Asam urotoksikolat ("Ursosan") juga digunakan untuk mencegah kerusakan hati.

• Tablet "Ukrliv", yang diambil dengan insufisiensi hati, hepatitis kronis, cholelithiasis.

• Kapsul "Ursofalk", yang ditunjuk untuk berbagai penyakit di kantong empedu dan hati, disertai kolestasis, penurunan fungsi hati tertentu, meningkatkan kadar kolesterol. Ini termasuk: sirosis bilier primer dan kolangitis sklerosis, gastritis refluks dan esofagitis refluks, hepatitis berbagai etiologi, batu kolesterol, cystic fibrosis, berbagai lesi hati, stasis empedu. Obat ini digunakan sebagai pencegahan kerusakan hati saat mengonsumsi obat kuat.

• Tablet Ursodex, yang diambil dengan sirosis empedu tanpa tanda dekompensasi dan gastritis refluks. Mereka digunakan untuk melarutkan batu kolesterol kecil dalam fungsi normal kantong empedu.

• Kapsul "Ursodez", digunakan untuk pembelahan batu kolesterol, pengobatan gastritis refluks, untuk terapi simtomatik dengan sirosis primer hati tanpa tanda dekompensasi.

• Kapsul "Ursolizin", dirancang untuk melarutkan batu kolesterol dan terapi simtomatik sirosis empedu, cholesterosis kandung empedu dan gastritis refluks. Obat ini digunakan dalam terapi kompleks untuk pengobatan pasien dengan hepatitis kronis dan sirosis hati.

Kapsul "Holudexan", digunakan untuk mengobati kolelithiasis tidak rumit, hepatitis aktif kronis, alkohol dan kerusakan hati beracun, steatohepatitis non-alkohol, sirosis bilier primer, kolangitis sklerosis primer, fibrosis kistik, saluran empedu, gastritis refluks dan esofagitis refluks.

• Kapsul "Urdoksa", yang diresepkan untuk sirosis empedu primer tanpa tanda dekompensasi, gastritis refluks. Obat tersebut juga melarutkan batu kolesterol kecil dan menengah sambil mempertahankan fungsi normal kantong empedu.

• Kapsul "Ursoror S", yang diresepkan untuk cholelithiasis yang tidak rumit, sirosis primer, hepatitis akut dan kronis, kolangitis sklerosis, atresia intrahepatik, gastritis refluks dan esofagitis refluks, kolestasis, nutrisi parenteral, diskinesia bilier, patologi hati, Cystic fibrosis, fatty hepatosis, sindroma dispepsia. Obat ini digunakan untuk mencegah kerusakan hati saat menggunakan kontrasepsi hormonal dan sitostatika, pembentukan batu pada obesitas.

Asam uroksoksikolat, analog dari zat ini diambil hanya untuk tujuan dokter yang merawat.