"Siklosporin": petunjuk penggunaan. "Siklosporin A": instruksi. Tetes mata dengan cyclosporine

Di alam, ada zat yang mampu menekan imunitas seluler dan humoral dalam tubuh hewan dilakukan oleh T-limfosit. Hal ini dimungkinkan untuk berhasil melaksanakan transplantasi organ dan untuk mengobati penyakit yang berhubungan dengan sistem kekebalan tubuh terganggu. Salah satu siklosporin tersebut adalah senyawa alami.

deskripsi

Pembukaan substansi yang berkaitan dengan studi strain jamur Tolypocladium inflatum dan Cylindrocarpon lucidum. Disintesis agen biologis aktif seperti siklosporin A dan C menunjukkan aktivitas imunologis terhadap sel darah limfositik. Fitur ini pertama kali ditemukan pada tahun 1972 oleh ilmuwan dari "Sandoz" dari laboratorium Swiss. Telah ditemukan bahwa struktur kimia siklosporin netral endecapeptide siklik lipofilik dengan tindakan imunosupresif tertentu ditandai.

Hal ini didasarkan pada obat memiliki aksi selektif pada T-limfosit menekan imunitas seluler dan humoral. darah siklosporin menghambat produksi limfokin, yang mengurangi aktivitas limfosit, namun tidak berpengaruh pada proses hematopoiesis dan bekerja fagosit, yang menunjukkan bahwa tindakan selektif senyawa dalam tubuh.

bentuk sediaan

Itu harus dilampirkan dalam kit dengan obat yang mengandung siklosporin, instruksi manual. Antara lain, itu termasuk informasi tentang bentuk pelepasan obat. Olahan dari zat ini diproduksi dalam bentuk:

• kapsul lunak dengan dosis 25, 50 dan 100 miligram;
• larutan oral beralkohol dengan 100 miligram siklosporin per ml larutan;
• larutan minyak lisan dengan 100 miligram siklosporin per ml larutan;
• berkonsentrasi untuk pembuatan solusi untuk administrasi infus dengan 50 dan 650 miligram per mililiter siklosporin;
• tetes mata dengan 500 mikrogram per mililiter siklosporin.

Tergantung pada penggunaan bentuk sediaan akan berbeda: untuk administrasi internal untuk injeksi, untuk aplikasi topikal.

Hal ini diyakini bahwa tingkat penyerapan komponen aktif, waktu akumulasi konsentrasi tertinggi dalam darah kapsul dan solusi untuk penerimaan internal dianggap setara.

Obat "Tacrolimus": rekan-rekan

Di pasar farmasi ada sejumlah obat yang diproduksi dalam bentuk farmasi yang sama, dan memberikan substansial efek yang sama. Bahan aktif di dalamnya adalah siklosporin. Instruksi penggunaan sinonim immunodepressorov mempertimbangkan bergantian obat untuk menekan reaksi kekebalan.

Di antara obat-obatan dikemas dalam shell gelatin lunak dan solusi cair adalah obat asli "Sandimmun Neoral" yang diproduksi oleh perusahaan farmasi Swiss "Novartis". Obat-obatan lain yang dianggap direproduksi dalam gambar yang dibuat oleh komposisi pertama dengan siklosporin substansi. Analoginya seperti obat "Siklosporin heksana", "Ekoral", "Tsiklopren" "Siklosporin A", diproduksi dalam bentuk kapsul atau solusi untuk suntikan internal maupun menerima.

Tujuan utama mereka - mengurangi penolakan dalam transplantasi organ atau sumsum tulang. Memperlakukan mereka sebagai penyakit autoimun, yang dibuktikan dengan melekat pada obat "Tacrolimus" petunjuk penggunaan. Analog memiliki karakteristik yang mirip, dan indikasi untuk digunakan.

Mekanisme kerja obat "Siklosporin A"

Di jantung semua tindakan obat imunosupresif adalah efek selektif pada-limfosit T. Tak terkecuali dan obat "Siklosporin A". Panduan rinci meliputi mekanisme utama efek farmakodinamik dari komponen aktif, yang mengikat formasi reseptor dalam sel. Mengurangi produksi interleukin dan interferon mengurangi ekspresi reseptor untuk IL-2.

Obat "Siklosporin A" mengurangi produksi antibodi diarahkan pada sel sendiri dan jaringan, yang mereka anggap asing dan menghancurkan. Fitur ini memungkinkan Anda untuk mengurangi gangguan imunologi dan mengurangi aktivitas penyakit autoimun.

efisiensi yang besar "Siklosporin A" sehubungan allograft. Alasan penolakan jaringan transplantasi dan organ adalah aktivasi sel T imun yang dihasilkan. Mereka secara aktif mulai diproduksi di bawah pengaruh antigen transplantasi dan mempengaruhi sel-sel cangkok, yang mengarah ke kematian mereka.

Aksi immunodepressora mengarah ke memblokir link di T-sel dan penghambatan T-limfosit timbul dalam reaksi kekebalan tubuh. Akibatnya, efektivitas obat "Siklosporin A" (pengguna menunjukkan ini) hanya terjadi setelah penindasan antigen transplantasi. Dengan menghancurkan antigen hubungan antibodi dicegah nekrosis sel transplantasi organ.

Mengapa berlaku

Indikasi Penggunaan "Tacrolimus" petunjuk penggunaan obat ini dibagi menjadi dua kategori.

Yang pertama adalah transplantasi atau transplantasi jaringan donor dan organ. Sebuah obat yang digunakan untuk mencegah penolakan podsazhennogo organ atau jaringan. Biasanya, cangkokan digunakan kulit, jantung, sumsum tulang, paru-paru, hati, ginjal, pankreas. Mungkin penggunaan obat untuk menghilangkan penolakan ketika agen imunosupresif lainnya. Kategori kedua adalah penyakit autoimun dalam bentuk parah. Juga agen diresepkan untuk efisiensi rendah obat lain.

Dalam apa penyakit kita memperlakukan obat "Tacrolimus"? untuk digunakan dalam indikasi termasuk instruksi mengalokasikan bentuk akut dermatitis atopik dan neurodermatitis, manifestasi dari psoriasis, rheumatoid arthritis, dan yang mempengaruhi sendi kecil meradang. kemungkinan penggunaan di uveitis di bagian tengah dan belakang mata ketika koroid meradang dan retina, dan sindrom nefrotik dan alam hormon-gormonoustoychivoy.

aturan masuk

pengobatan dianjurkan hanya di bawah pengawasan medis di rumah sakit. Biasanya menggunakan aplikasi internal maupun infus, meskipun preferensi diberikan untuk menerima solusi lisan atau kapsul.

Peralatan makan, digunakan untuk mempersiapkan solusi untuk injeksi intravena harus terbuat dari kaca, bukan polyvinyl chloride untuk menghindari reaksi dengan minyak jarak.

Untuk pengenceran konsentrat yang digunakan solusi fisiologis 0,9 persen natrium klorida atau 5 persen larutan glukosa. Pengenceran dipraktekkan dalam proporsi dari 1:20 ke 1: 100, tergantung pada tujuan. Memperkenalkan obat perlahan-lahan dari dua sampai enam jam.

Sebelum transplantasi organ atau jaringan diperkenalkan solusi terlebih dahulu siklosporin selama sekitar empat sampai sepuluh jam. Untuk mencegah manifestasi alergi secara paralel ditunjuk pengobatan anti alergi dan imunosupresan lainnya. Setelah dua minggu intravena obat oleh aplikasi oral. Dosis harian yang diresepkan oleh dokter Anda, diambil dua kali dalam dua belas jam.

Kapsul minum seluruh tanpa membuka amplop, mencuci dengan air. Obat dalam bentuk cair sebelum digunakan diencerkan ke dalam air minum dalam gelas kaca. Panduan ini menjelaskan secara rinci bagaimana untuk membongkar paket dan cara dial solusi lulus jarum suntik dari botol kaca, dalam rangka untuk benar memilih jumlah yang tepat dari obat-obatan. Setelah minum wadah solusi dibilas dengan air dan minum cairan, bahwa tidak ada kehilangan dosis.

penggunaan bersamaan merupakan kontraindikasi obat dan jus jeruk, yang mengurangi efek obat, juga selama perawatan dilarang oleh vaksinasi dengan hidup yang dilemahkan dan sera dari rubella, polio, campak, gondok.

dosis

Ketika ditransplantasikan tiket masuk dewasa dimulai dengan dosis harian 10-14 miligram per kilogram berat badan. Setelah tujuh hingga empat belas hari pengobatan diukur dengan konsentrasi siklosporin dalam darah. Hal ini dipengaruhi oleh tingkat penyerapan dan konversi dalam tubuh. Indikator ini penting untuk memantau untuk mencegah efek samping dan untuk menghindari interaksi negatif dengan obat lain. Setelah itu, dosis harian obat berkurang menjadi 3,6 miligram per kilogram berat badan, itu dibagi menjadi dua kegunaan. konten plasma terapi dari siklosporin sehingga bervariasi 110-410 nanogram per mililiter.

Setelah transplantasi ginjal menerima obat dalam dosis kurang dari tiga sampai empat miligram per kilogram berat badan dapat menyebabkan penolakan.

transplantasi sumsum tulang memerlukan penggunaan kombinasi siklosporin dan methotrexate. Beberapa hari sebelum pasien transplantasi diberikan setiap hari secara intravena dari 2,5 sampai 5 miligram per kilogram zat berat badan.

Setelah transisi ke pengobatan kapsul dimulai dengan dosis harian 12,5 miligram per kilogram berat badan, yang diambil sebagai dua kali. Terapi kuantitas seperti obat berlangsung dari tiga sampai enam bulan. Secara bertahap kebutuhan untuk mengurangi dosis sampai selesainya masa pengobatan.

Untuk menghilangkan kondisi akut menggunakan dosis harian pertama obat 12,5-15 miligram per kilogram berat badan (mengambil dua pendekatan). Lima puluh hari menghabiskan pengurangan dosis lima persen untuk seminggu, dan setelah lima bulan mengambil finish obat. tambahan pengobatan "Siklosporin" obat dilakukan dalam kasus reaksi berulang. Instruksi penggunaan, komentar berisi informasi tentang kelangsungan hidup transplantasi organ (jantung, hati). Menurut statistik, satu tahun ia mencapai delapan puluh persen.

Pengobatan penyakit autoimun memerlukan pendekatan khusus dengan pilihan dosis untuk setiap penyakit.

Dengan menerima "Siklosporin" instruksi persiapan pengguna merekomendasikan pengobatan uveitis parah. Kita harus mulai dengan dosis harian 5-10 miligram per kilogram berat badan dan menaatinya untuk mengurangi peradangan dan normalisasi fungsi visual. Kursus pengobatan adalah 3-16 bulan. Dalam lesi parah kombinasi dengan prednisolon dengan dosis 200-600 mikrogram per kilogram berat badan pasien.

Dalam psoriasis berat dosis harian adalah 2,5 miligram per kilogram berat badan, penerimaan dilakukan dalam dua pendekatan. Dosis meningkat sebesar 1 miligram per kilogram berat badan, tetapi tidak lebih dari 5 miligram per kilogram, jika setelah tiga puluh hari setelah mulai terapi, tidak ada perbaikan. Pendaftaran membatalkan setelah enam minggu jika pengobatan tidak efektif.

sindrom nefrotik dengan fungsi ginjal normal pada orang dewasa dirawat menggunakan dosis obat untuk 6 miligram per kilogram berat badan pada anak-anak - hingga 5 miligram per kilogram berat badan. Jika fungsi ginjal terganggu, dosis - tidak lebih dari 2,5 miligram per kilogram berat badan.

Selama pengobatan dengan konten siklosporin yang dipantau dalam plasma darah. Untuk keberhasilan terapi membutuhkan konsentrasi dalam darah dalam jumlah 60-160 nanogram per mililiter.

Selama tiga bulan pertama harus mengendalikan kadar kreatinin dalam serum darah, seperti peningkatan indikator ini mungkin menandakan awal dari penolakan penyakit organ atau transplantasi ginjal. Bagi orang yang memiliki ginjal bekerja dengan benar, analisis dilakukan sekali setiap empat belas hari, jika ada pelanggaran, indeks kreatinin diukur setiap tujuh hari. Ketika konsentrasi indikator dari 200 micromoles per liter untuk orang dewasa dan lebih dari 140 micromoles per liter untuk anak-anak dilakukan penghapusan obat.

Karena efek racun yang mungkin dari obat ini dilakukan monitoring secara berkala dari isi bilirubin, urea, amilase, magnesium dan kalium ion dalam darah, enzim-enzim hati ditentukan.

Rheumatoid arthritis adalah bentuk parah selama enam minggu pertama diperlakukan persiapan "Siklosporin" dengan dosis 2,5 miligram per kilogram berat badan, diikuti oleh pengobatan dengan dosis harian tidak boleh melebihi 4 miligram per kilogram berat badan. Ketika tolerabilitas miskin obat adalah mungkin untuk mengurangi jumlahnya dengan dosis efektif minimum. Mungkin kombinasi obat "Siklosporin" dengan sejumlah kecil kortikosteroid atau obat anti-inflamasi nonsteroid.

bentuk parah dari dermatitis atopik diperlakukan oleh obat administrasi sehari-hari dalam dosis 2,5 miligram per kilogram berat badan. Jika tidak ada efek setelah empat belas hari yang ditentukan dosis harian maksimum - 5 miligram per kilogram berat badan. Jika ada perbaikan di negara bagian, dianjurkan pengurangan bertahap dalam dosis obat.

Seperti yang digunakan mata cyclosporine? obat tetes mata

agen imunosupresif telah digunakan dalam oftalmologi untuk pengobatan mata kering. Untuk tujuan ini, siklosporin. Tetes mata isinya (0,05 persen) yang dipasarkan dengan nama dagang "Restasis".

Agen ini milik kelompok obat-obatan yang digunakan untuk melindungi kornea dan humidifikasi. Diproduksi persiapan dalam dosis tunggal 0,4 botol miligram konten dalam satu mililiter larutan 500 mg bahan aktif.

obat-obatan apa yang menunjukkan cyclosporine? tetes mata menghasilkan anti-inflamasi, efek imunomodulator, menghambat produksi sekresi air mata selama keratokonjungtivitis kering.

Cara menggunakan obat "Restasis"

Lokal yang digunakan berarti "Restasis" mengandung siklosporin. Panduan Penggunaan merekomendasikan obat tetes mata pertama mengguncang botol untuk mendapatkan emulsi putih buram homogen. Hanya kemudian Anda dapat mulai untuk menanamkan tetes ke kantung konjungtiva dari mata pasien. Prosedur ini dilakukan dua kali sehari, setiap dua belas jam. Dalam menerapkan obat sebaiknya tidak menyentuh tepi vial mata mukosa untuk mencegah masuknya infeksi dalam larutan. Penting untuk diingat bahwa Anda perlu menggunakan obat segera setelah membuka botol, larutan sisa tidak digunakan, itu digunakan.

Ada obat "Restasis" obat saat mengenakan lensa kontak. Mereka dihapus sebelum menggunakan larutan, dan dapat dimasukkan kembali setelah hanya lima belas menit.

Penggunaan siklosporin untuk hewan

Saat ini, agen imunosupresif ini digunakan juga untuk pengobatan penyakit autoimun pada anjing dan hewan lainnya.

Awalnya hanya untuk orang yang menggunakan siklosporin. "Sandimmune" - larutan minyak yang mengandung senyawa ini, bila digunakan oleh pasien yang berbeda menyebabkan konsentrasi yang berbeda dari bahan aktif dalam plasma.

bentuk yang lebih modern diciptakan kemudian - ultramicronized siklosporin ( "Neoral"). Hal ini menyebabkan pembentukan mikroemulsi selama interaksi dengan cairan. Hal ini menyebabkan peningkatan penyerapan dan bioavailabilitas obat yang bertentangan dengan larutan minyak yang tidak cocok untuk hewan.

Pencipta bentuk hewan dari obat ini dianggap sebagai perusahaan "Novartis". obat berlisensi dirilis pada tahun 2003 disebut "atopik", hal ini dimaksudkan untuk pengobatan dermatitis atopik pada hewan. Sampai saat itu, informal imunosupresan digunakan untuk kucing transplantasi ginjal dan anjing untuk menghilangkan gejala proses inflamasi.

Gejala dermatitis atopik biasanya muncul pada anjing muda dan kucing antara usia enam bulan sampai tiga tahun. Ini adalah penyakit kronis yang ditandai dengan kambuh berulang. Perlu diperlakukan persiapan seumur hidup yang mengandung siklosporin. Instruksi penggunaan untuk hewan "atopik" berarti poin untuk kemungkinan menggunakan itu waktu yang lama secara efektif dan aman.

Dengan asupan makanan secara simultan dan pengobatan untuk perubahan penyerapan, dianjurkan untuk mengambil alat dalam dua jam setelah atau sebelum makan.

Di antara konsekuensi yang tidak diinginkan dari penggunaan narkoba adalah gangguan yang paling umum dalam sistem pencernaan, tetapi mereka ditampilkan dengan cara yang mudah. Efek samping lainnya adalah tanda-tanda hipertrikosis, hiperplasia gingiva dan dermatitis hiperplastik. Dengan mengurangi dosis obat ini hilangnya bertahap mereka.

Menerima siklosporin mengurangi pertumbuhan dan perkembangan infeksi stafilokokus dan patogen dermatitis malassezioznogo, dalam dosis terapi tidak menyebabkan gagal ginjal, hipertensi, pembentukan neoplasma. Semua fakta ini menunjukkan risiko rendah komplikasi selama pengobatan jangka panjang dermatitis atopik pada anjing.