Antibiotik beta-laktam: mekanisme tindakan dan klasifikasi

Antibiotik - kelompok obat dengan mekanisme Etiotropic tindakan. Dengan kata lain, obat ini bertindak langsung pada penyebab penyakit (dalam hal ini, mikroorganisme adalah agen penyebab) dan melakukannya dengan dua cara: menghancurkan mikroba (mikrobisida - penisilin, sefalosporin) atau menghambat reproduksi mereka (bakteriostatik - tetrasiklin, sulfonamid).

Ada sejumlah besar obat adalah antibiotik, tetapi kelompok yang paling luas dari mereka - ini adalah beta-laktam. Ini adalah tentang mereka dan akan dibahas dalam artikel ini.

Klasifikasi antibiotik

Pada mekanisme kerja obat ini dibagi menjadi enam kelompok utama:

1. Antibiotik yang menghambat sintesis komponen membran sel: penisilin, sefalosporin, dan lain-lain.
2. Obat-obatan yang mencegah fungsi normal dari dinding sel: poliena polymyxins.
3. Obat yang menghambat sintesis protein: makrolid, tetrasiklin, aminoglikosida, dan lain-lain.
4. sintesis RNA penghambatan pada tindakan langkah RNA polimerase: rifamycins, sulfonamid.
5. sintesis RNA penghambatan pada tindakan langkah DNA polymerase: actinomycins et al.
6. DNA sintesis blocker: anthracyclines, nitrofurans dan lain-lain.

Namun, klasifikasi ini sangat tidak nyaman. Dalam praktek klinis, membuat pembagian berikut antimikroba:

1. Penisilin.
2. Sefalosporin.
3. Makrolida.
4. Aminoglikosida.
5. Polimiksin dan poliena.
6. Tetrasiklin.
7. Sulfonamid.
8. derivatif Aminohinolonov.
9. Nitrofurans.
10. Fluoroquinolones.

antibiotik beta-laktam. Struktur dan mekanisme kerja

Ini kelompok obat dengan efek bakterisida dan daftar cukup luas indikasi untuk digunakan. antibiotik beta-laktam termasuk penisilin, sefalosporin, carbapenems, monobaktam. Semua dari mereka yang ditandai dengan efisiensi tinggi dan toksisitas relatif rendah, membuat mereka obat yang paling sering diresepkan untuk pengobatan banyak penyakit.

Mekanisme kerja antibiotik beta-laktam karena struktur mereka. Terlalu banyak detail di sini untuk apa pun, itu adalah layak disebut hanya sekitar elemen yang paling penting, yang memberi nama untuk seluruh kelompok obat. Termasuk dalam molekul cincin beta-laktam dan memberikan efek bakterisida diucapkan, yang dimanifestasikan dengan menghalangi sintesis komponen dinding sel patogen. Namun, banyak bakteri yang mampu menghasilkan enzim khusus, yang memecah struktur cincin, sehingga merampas antibiotik adalah senjata utamanya. Itulah mengapa penggunaan obat dalam pengobatan tidak memiliki perlindungan terhadap beta-laktamase, tidak efektif.

Sekarang menjadi antibiotik kelompok beta-laktam lebih umum, dilindungi dari aksi enzim bakteri. Komposisi mereka termasuk zat yang menghambat sintesis beta-laktamase, seperti asam klavulanat. dilindungi antibiotik beta-laktam (seperti "amoxiclav") diciptakan seperti itu. inhibitor lain dari enzim bakteri termasuk "sulbaktam" dan "Tazobactam."

Obat-obatan dari kelompok penisilin: Latar Belakang Sejarah

Persiapan dalam seri ini adalah antibiotik pertama, efek terapi yang dikenal orang. Untuk waktu yang lama mereka telah banyak digunakan untuk pengobatan berbagai penyakit dan tahun-tahun pertama aplikasi hampir obat mujarab. Namun, segera menjadi jelas bahwa efektivitas mereka secara bertahap jatuh, sebagai evolusi dari dunia bakteri tidak berdiri diam. Mikro-organisme mampu beradaptasi dengan cepat terhadap berbagai kondisi yang kompleks eksistensi, sehingga menimbulkan generasi cahaya bakteri resisten antibiotik.

Prevalensi penisilin menyebabkan pertumbuhan yang cepat dari strain non-rentan mikroba kepada mereka, sehingga dalam bentuk murni sekarang obat dalam kelompok ini tidak efektif dan tidak digunakan. Mereka yang terbaik digunakan dalam kombinasi dengan zat-zat yang meningkatkan efek bakterisida mereka, dan juga menghambat mekanisme pelindung bakteri.

persiapan penisilin

Ini adalah beta-laktam antibiotik, klasifikasi yang cukup luas:

1. Penisilin alam (misalnya, "Penisilin").
2. Anti-staphylococcal ( "oksasilin").
3. Penisilin, extended-spectrum ( "Ampisilin" "Amoxicillin").
4. Pseudomonas ( "azlocillin").
5. penisilin dilindungi (dikombinasikan dengan asam klavulanat "sulbaktam", "Tazobactam").
6. Obat-obatan, termasuk dalam keanggotaannya penisilin beberapa antibiotik.

Gambaran obat milik kelompok penisilin

Penisilin alam berhasil dapat menekan aktivitas kedua mikroorganisme gram positif dan gram negatif. Yang terakhir, yang paling sensitif terhadap kelompok beta-laktam antibiotik Streptococcus dan penyebab meningitis. Bakteri tersisa sampai dengan tanggal diakuisisi mekanisme pertahanan. penisilin alami yang efektif terhadap anaerob :. klostridial peptokokki, peptostreptokokkov dll Obat ini kurang beracun dan memiliki jumlah yang relatif kecil dari efek samping, daftar yang berkurang terutama untuk reaksi alergi, meskipun overdosis adalah mungkin dan pengembangan kejang, dan munculnya gejala keracunan oleh organ-organ sistem pencernaan.

Dari penisilin anti-staphylococcal nilai terbesar adalah dari antibiotik beta-laktam sebagai "oksasilin". Persiapan ini untuk aplikasi yang sempit, karena hal ini dimaksudkan terutama untuk memerangi S. aureus. Hal ini melawan patogen ini (termasuk strain penitsillinrezistentnyh) "oksasilin" adalah yang paling efektif. Efek samping yang mirip dengan anggota lain dari kelompok obat.

Penisilin, extended-spectrum selain dari gram positif, gram-negatif dan anaerob tumbuhan juga aktif terhadap agen penyebab infeksi usus. Efek samping tidak berbeda dari atas, meskipun obat ini ditandai dengan probabilitas sedikit lebih tinggi dari gangguan sistem pencernaan.

Beta-laktam antibiotik "azlocillin" (wakil dari kelompok keempat dari penisilin) dirancang untuk menangani Pseudomonas aeruginosa. Namun, pada saat patogen mengungkapkan resistensi terhadap obat dalam seri ini, yang membuat mereka gunakan tidak begitu efektif.

penisilin tentang Dilindungi disebutkan di atas. Karena kenyataan bahwa obat ini termasuk dalam zat komposisi yang menghambat bakteri beta-laktamase memproduksi, mereka lebih efektif untuk pengobatan banyak penyakit.

Kelompok terakhir - itu adalah kombinasi dari beberapa perwakilan dari penisilin, saling memperkuat tindakan masing-masing.

Empat generasi pejuang bakteri

antibiotik beta-laktam dan sefalosporin adalah. Obat ini, seperti penisilin, unggul dalam spektrum yang luas mereka dari tindakan dan efek samping yang lebih sedikit.

Ada empat kelompok (generasi) sefalosporin:

1. Para wakil yang paling menonjol dari generasi pertama - "Cefazolin" dan "Sefaleksin". Mereka terutama dirancang untuk memerangi staphylococci, streptococci, meningokokus dan gonokokus, serta beberapa organisme gram negatif.
2. Generasi kedua - adalah "Sefuroksim" beta-laktam antibiotik. wilayah tanggung jawabnya meliputi mikroorganisme terutama gram negatif.
3. "Cefotaxime", "Ceftazidime" - perwakilan dari kelompok ketiga klasifikasi. Mereka sangat efektif terhadap enterobacteria dan dapat merusak flora nosokomial (strain rumah sakit mikroorganisme).
4. generasi keempat dari produk utama - "Cefepime" Ia memiliki semua keuntungan dari obat di atas, apalagi, sangat stabil untuk bakteri beta-laktamase dan memiliki aktivitas terhadap Pseudomonas aeruginosa.

Sefalosporin dan antibiotik beta-laktam secara keseluruhan ditandai dengan efek bakterisida diucapkan.

Karena reaksi negatif terhadap pemberian obat yang paling perhatian layak Data reaksi alergi yang beragam (ruam dari kecil untuk-mengancam kehidupan, seperti shock anafilaksis), dalam beberapa kasus gangguan organ pencernaan.

dana cadangan

"Imipenem" - antibiotik beta-laktam milik kelompok carbapenem. Dia, serta tidak kurang terkenal "Meropenem" dampak kinerja pada resistensi terhadap obat lain di mikroflora dapat memberikan peluang bahkan ketiga dan keempat sefalosporin generasi.

Beta-laktam antibiotik dari kelompok carbapenems - obat yang digunakan dalam kasus-kasus sangat parah, ketika patogen tidak setuju untuk pengobatan oleh obat lain.

Backing berarti nomor dua

"Aztreonam" - wakil yang paling menonjol dari monobaktam, hal ini ditandai dengan spektrum yang relatif sempit tindakan. antibiotik beta-laktam ini paling efektif terhadap aerobik gram negatif. Namun, perlu dicatat bahwa sebagai "Imipenem" "Aztreonam" secara substansial tidak sensitif terhadap beta-laktamase, yang membuatnya obat pilihan untuk bentuk parah dari penyakit yang disebabkan oleh patogen ini, terutama ketika kegagalan pengobatan antibiotik lainnya.

Spektrum aksi antibiotik beta-laktam

Singkatnya, perlu dicatat bahwa persiapan kelompok ini berdampak pada sejumlah besar spesies patogen. Mekanisme kerja antibiotik beta-laktam sehingga tidak meninggalkan kesempatan untuk bertahan mikroba: dinding sel sintesis blokade - hukuman mati bagi bakteri.

Gram-positif dan Gram-negatif organisme, aerobik dan anaerobik ... Semua perwakilan ini flora patogen ada obat yang sangat efektif. Tentu saja, ada di antara antibiotik dan alat-alat yang sangat khusus, tetapi kebanyakan mereka siap bertarung dengan beberapa agen infeksius. antibiotik beta-laktam mampu menahan bahkan perwakilan flora nosokomial, adalah yang paling resisten terhadap pengobatan.

Apa strain rumah sakit?

Kita berbicara tentang mikro-organisme yang ada di lembaga medis. Sumber penampilan mereka melayani pasien dan staf medis. Sangat berbahaya tersembunyi, bentuk malas penyakit. Rumah Sakit - tempat yang sempurna untuk mengumpulkan semua operator kemungkinan penyakit menular. Sebuah pelanggaran aturan dan norma-norma sanitasi merupakan lahan yang subur bagi flora ini telah menemukan ceruk untuk eksistensi, di mana dia bisa hidup, berkembang biak dan memperoleh resistensi terhadap obat.

strain rumah sakit resistensi yang tinggi terutama karena fakta bahwa, oleh rumah sakit habitat mereka, bakteri dapat berkomunikasi dengan berbagai obat-obatan. Tentu, efek obat pada organisme terjadi secara kebetulan, tanpa harus menghancurkan target, dan dalam dosis kecil, dan ini memberikan kontribusi untuk fakta bahwa perwakilan dari mikroflora rumah sakit dapat mengembangkan perlindungan terhadap mekanisme destruktif bagi mereka untuk belajar untuk melawan mereka. Dan strain tampaknya berjuang dengan yang sangat sulit, dan kadang-kadang tampaknya tidak mungkin.

Beta-laktam antibiotik dalam jumlah satu atau lain cara mencoba untuk memecahkan masalah yang kompleks ini. Diantaranya adalah perwakilan yang dapat cukup berhasil menangani bahkan yang paling sensitif terhadap bakteri obat. cadangan obat ini. Penggunaannya terbatas, karena mereka diangkat hanya jika benar-benar diperlukan. Jika antibiotik digunakan tidak perlu sering, maka, kemungkinan besar, itu akan berakhir musim gugur efektivitas mereka, karena maka bakteri memiliki kesempatan untuk berinteraksi dengan dosis kecil obat ini, untuk mempelajari mereka dan mengembangkan cara-cara perlindungan.

Ketika diberikan antibiotik beta-laktam?

Indikasi untuk penggunaan kelompok obat terutama disebabkan spektrum aksi mereka. Akan lebih baik untuk menunjuk antibiotik beta-laktam di infeksi, yang patogen sensitif terhadap aksi obat tersebut.

Penisilin mapan dalam pengobatan faringitis, tonsilitis, pneumonia, demam berdarah, meningitis endokarditis bakteri, aktinomikosis, infeksi anaerob, leptospirosis, salmonellosis, shigellosis, penyakit menular dari kulit dan jaringan lunak. Jangan lupa tentang obat yang bisa melawan dengan Pseudomonas aeruginosa.

Cephalosporins memiliki spektrum yang sama aktivitas, dan karena itu indikasi bagi mereka yang hampir sama dengan yang untuk penisilin. Namun, harus dikatakan bahwa efektivitas sefalosporin, khususnya dua generasi terakhir, tidak dalam contoh di atas.

Monobaktam dan carbapenems dirancang untuk memerangi penyakit yang paling serius dan buruk diobati, termasuk yang disebabkan oleh strain rumah sakit. Mereka juga efektif dalam sepsis dan syok septik.

efek yang tidak diinginkan

Seperti telah dinyatakan, antibiotik beta-laktam (obat yang termasuk kelompok ini tercantum di atas) dibedakan dengan jumlah yang relatif kecil dari efek berbahaya bagi tubuh. Langka kejang dan gejala gangguan pencernaan yang tidak mengancam jiwa. Benar-benar berbahaya bisa menjadi reaksi alergi yang parah terhadap obat-obatan di antara antibiotik beta-laktam.

Ruam, pruritus, rhinitis dan konjungtivitis tidak mengancam jiwa, meskipun sangat menyenangkan. Apa yang sebenarnya harus ditakuti, karena reaksi parah seperti angioedema (terutama di daerah laring, yang disertai dengan dyspnea berat sampai ketidakmampuan untuk bernapas) dan syok anafilaksis. Oleh karena itu, obat dapat diperkenalkan hanya setelah melakukan tes alergi.

Kemungkinan reaksi silang. antibiotik beta-laktam, klasifikasi yang menyiratkan kehadiran sejumlah besar kelompok obat, secara struktural sangat mirip satu sama lain, yang berarti bahwa dalam kasus intoleransi untuk salah satu dari mereka, semua orang akan dirasakan oleh tubuh sebagai alergen.

Beberapa kata tentang faktor-faktor yang meningkatkan ketahanan bakteri

Bertahap penurunan efektivitas obat antibakteri (termasuk antibiotik beta-laktam) karena tidak masuk akal sering dan sering salah untuk aplikasi. Kursus lengkap pengobatan, penggunaan dosis terapi kecil yang tidak kondusif untuk pemulihan, tetapi mencegah kesempatan untuk "melatih", untuk menciptakan dan mengembangkan metode perlindungan terhadap obat mikroorganisme. Jadi apakah mengherankan bahwa yang terakhir menjadi tidak efektif dari waktu ke waktu?

Meskipun sekarang antibiotik dan tidak dilepaskan dari apotek tanpa resep untuk mendapatkan mereka semua yang Anda bisa. Ini berarti bahwa diri dan masalah yang terkait (menggunakan semua waktu obat yang sama, gangguan tidak masuk akal terapi, dosis yang tidak benar dan sebagainya.) Akan tetap, menciptakan kondisi untuk budidaya strain yang resistan terhadap obat.

Hal ini di sini untuk tinggal dan di rumah sakit flora, memiliki kesempatan untuk secara aktif berkomunikasi dengan berbagai obat-obatan dan menemukan cara baru untuk melawan mereka.

Apa yang harus dilakukan? Jangan mengobati diri sendiri, untuk melaksanakan rekomendasi dari dokter yang hadir: minum obat selama diperlukan, dan dalam dosis yang tepat. Dengan flora nosokomial untuk melawan, tentu saja, lebih sulit, tapi masih mungkin. Pengetatan standar kesehatan dan pelaksanaan yang ketat mereka akan mengurangi kemungkinan menciptakan kondisi yang menguntungkan bagi perkembangbiakan flora tahan.

Beberapa kata dalam kesimpulan

Sebuah topik yang sangat luas - beta-laktam antibiotik. Farmakologi (ilmu obat-obatan dan pengaruh mereka pada organisme) mendedikasikan mereka beberapa bab yang mencakup tidak hanya karakteristik umum kelompok, tetapi juga berisi deskripsi yang paling dikenal dari wakil-wakilnya. Artikel ini tidak dimaksudkan untuk menjadi komprehensif, namun upaya untuk memperkenalkan highlights, untuk mengetahui obat-obat ini diperlukan.

Tetap sehat dan jangan lupa: sebelum menggunakan ini atau itu antibiotik membaca petunjuk ini dengan seksama dan ketat mengikuti rekomendasi, atau lebih baik lagi, berkonsultasi dengan spesialis.